Kalcio antagonistas nuo hipertenzijos
Turinys
Kalcio kanalų blokatorių vaidmuo gydant širdies ir kraujagyslių ligas Įvadas Kalcio kanalų blokatoriai KKB yra didelė širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms gydyti skirtų vaistų grupė. Ji pasižymi plačiu indikacijų spektru ir galimybe vaistus pritaikyti skirtingose klinikinės situacijose.
KKB skiriami ryžių dieta hipertenzija kraujospūdžiui AKS koreguoti, stabiliajai krūtinės anginai ar aritmijoms gydyti.
Rytis Tutkus
Tai viena plačiausiai išnagrinėtų vaistų grupių 1. Pagal cheminę sudėtį KKB gali būti dihidropiridinai nifedipinas ir jo derivataifenilalkilaminai verapamilis ir benzodiazepinai diltiazemas. KKB evoliucija prasidėjo nuo pirmos kartos KKB, tokių kaip trumpo veikimo verapamilis, diltiazemas, nifedipinas. Nifedipinas dėl greitos ir staigios veikimo pradžios gali sukelti staigų AKS mažėjimą, refleksinę tachikardiją, o tai padidina išeminių įvykių skaičių.
Klasifikacija
Stengiantis sumažinti šiuos nepageidaujamo poveikio reiškinius, sukurti kalcio antagonistas nuo hipertenzijos kartos KKB, kurie veikia lėčiau dėl hipertenzijos priežastis ir gydymas atpalaidavimo molekulės struktūros 1 lentelė 1, 2.
Gydant ritmo sutrikimus, antros kartos KKB vaidmuo yra gerai žinomas. Verapamilis yra pirmojo pasirinkimo vaistas norint nutraukti supraventrikulines ar galima atlikti IVK su hipertenzija, taip pat skiriamas jų prevencijai. Taip pat šis vaistas tinka širdies susitraukimų dažniui ŠSD retinti pacientams, sergantiems prieširdžių virpėjimu, pasireiškus simptominei supraventrikulinei ekstrasistolei.
Veikimo mechanizmas Išskiriami kalcio antagonistas nuo hipertenzijos pagrindiniai KKB poveikiai — periferinė vazodilatacija, neigiamas chronotropinis poveikis retinamas ŠSDneigiamas inotropinis poveikis mažėja kontrakcija bei neigiamas dromotropinis poveikis blogėja laidumas 2 lentelė 3. Blokuodami T tipo kalcio kanalus, jie slopina sinuatrialinio mazgo automatizmą, atrioventrikulinio mazgo kalcio antagonistas nuo hipertenzijos ir mažina kraujagyslių lygiųjų raumenų tonusą.
T tipo kalcio kanalų yra daugiau lygiuosiuose raumenyse nei miokarde, todėl miokardo kontraktiliškumo jie beveik neveikia. Blokuodami šiuos kanalus, kalcio antagonistai atpalaiduoja lygiuosius kraujagyslių raumenis. Fenilalkilaminai stipriau veikia miokardą ir širdies laidžiąją sistemą, retina širdies susitraukimus, lėtina laidumą atrioventrikuliniame mazge ir slopina miokardo kontraktiliškumą 3—4.
Kliniškai sumažėjęs pokrūvis ir refleksiškai padidėjęs ŠSD kompensuoja KKB sukeltą neigiamą inotropinį veikimą, tačiau pacientams, kuriems sutrikusi kairiojo skilvelio išstūmimo frakcija, šis mechanizmas nepasireiškia.
Dėl šios priežasties KKB paveikia širdies nepakankamumu sergančių pacientų išgyvenamumą. Verapamilis veikia ne kraujagyslių lygiuosiuos raumenis, todėl sukelia didelį neigiamą chronotropinį, dromotropinį ir inotropinį kalcio antagonistas nuo hipertenzijos.
60% iš jų turinčių antsvorį ir normalų aukštą kraujospūdį hipertenzija išsivystis per 4 metus
Dėl šios priežasties su verapamiliu susiję nepageidaujami reiškiniai yra nekraujagyslinės kilmės pvz. KKB vaidmuo gydant arterinę hipertenziją Hipotenziniai medikamentai sudaro vieną dinamiškiausių ir prieinamiausių farmakologinių preparatų grupių.
Deja, pirmine hipertenzija vis dar serga daug žmonių. Europos kardiologų draugija, Amerikos širdies asociacija nurodo padidėjusio AKS sukeliamą riziką. Deja, daugelis arterine hipertenzija sergančių pacientų rekomenduojamų AKS tikslų nepasiekia 5—6.
- Kardiovaskulinės ligos m kardiovaskulinės ligos
- Lyapko hipertenzijos aplikatorius
- Diagnozuok ligą pats Kalcio kanalų blokatoriai Cheminės struktūros ir veikimo mechanizmo požiūriu tai — nevienalytė vaistų grupė.
- Jei tėvas serga hipertenzija
- Kalcio antagonistų vaidmuo gydant hipertenziją - Vaskulitas November
- Labiausiai specifiniai simptomai yra raumenų mėšlungis kojų, nugaros, veido, kaklo ir kojų srityse.
- По-моему, самый близкий эквивалент тому, что состоится сегодня, - американский День Благодарения [официальный праздник в память первых колонистов Массачусетса].
- Kalcio antagonistai - veikimo mechanizmas, vaistų sąrašas - Hipertenzija - November
KKB ilgą laiką buvo skeptiškai vertinami kaip pirmo pasirinkimo vaistai arterinei hipertenzijai gydyti, tačiau įrodyta, kad jie efektyvūs esant kairiojo skilvelio hipertrofijai ar besimptomei vainikinių arterijų aterosklerozei. Nehidropiridiniai KKB naudingi sergant metaboliniu sindromu, esant prieširdžių virpėjimui dažnio kontrolei ir širdies nepakankamumui.
Atlikus kelis didelės apimties klinikinius tyrimus, įrodytas KKB efektyvumas ir nauda ne tik mažinant AKS, bet ir gerinant kardiovaskulines išeitis 5—8. Vazodilatacinis poveikis arterijoms yra svarbiausias KKB poveikis gydant arterinę hipertenziją.
Veikimo mechanizmas
Taip pat jie turi natriuretinį poveikį, kuris sustiprina hipotenzinį šių vaistų poveikį. Šie vaistai efektyviai mažina AKS be refleksinės tachikardijos ir be autonominio barorefleksinio kardiovaskulinio atsako.
KKB didina glomerulų filtracijos greitį ir mažina inkstų kraujagyslių pasipriešinimą.
Šios grupės vaistai tinkami įvairaus amžiaus pacientams, jais galima gydyti arterinę hipertenzija monoterapija ar derinti su angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais AKFI ar diuretikais. Gydant lengvo ir vidutinio laipsnio arterinę hipertenziją vien KKB, iki 80 proc.
KKB neveikia plazmos elektrolitų ar cholesterolio apykaitos, todėl tinka pacientams, sergantiems podagralėtiniu inkstų funkcijos nepakankamumu, dislipidemija 5. Amerikoje leidžiamame žurnale Širdis publikuotas tyrimas, kuriame analizuotas verapamilio poveikis arterine hipertenzija ir išemine širdies liga sergantiems pacientams.
Daugiausia dėmesio buvo skiriama vyresnio amžiaus tiriamiesiems.
Kalcio antagonistų savybės
Tyrime dalyvavo 7 centrai, kuriuose buvo vykdomas dvigubai aklas, atsitiktinių imčių tyrimas. Įtraukti 1 pacientai, sergantys išemine širdies liga ar arterine hipertenzija.
Tarp visų tiriamų pacientų dažniausiai įvardytas nepageidaujamas poveikis buvo vidurių užkietėjimas 13 kalcio antagonistas nuo hipertenzijos. Studijoje, analizavusioje verapamilio farmakodinamiką ir farmakokinetiką, tirti 7 jauni, 10 vyresnių ir 7 pagyvenę žmonės. Didesnis AKS kritimas stebėtas tarp vyresnių pacientų —13,5±5,9 mm Hg ir pagyvenusių pacientų —5,9±9,6 mm Hg. Verapamilio pusinis laikas buvo ilgesnis vyresnių pacientų grupėje 7,4±3,3 val.
Antagonistų vaistų veislės
KKB įtaka autonominei nervų sistemai skiriasi. Trumpo hipertenzija ir kraujagyslių vaistai KKB naudojimas susijęs su kalcio antagonistas nuo hipertenzijos kardiovaskuliniais įvykiais ir pacientų, sergančių arterine hipertenzija ir išemine širdies liga, mirštamu. Spėjama, kad tai susiję su refleksine simpatine aktyvacija, kaip atsaku į vazodilataciją ir periferinio pasipriešinimo sumažinimą. Ilgo veikimo KKB šio nepageidaujamo poveikio nesukelia.
Įvertinus gautas skirtingas išeitis gydant tyrime INVEST dalyvavusius pacientus, sergančius išemine širdies liga ir arterine hipertenzijaskirtingais KKB grupių atstovais, atlikta įdomi studija, kurioje lygintas amlodipino ir verapamilio poveikis ŠSD 6.
Padidėjęs AKS, ypač sistolinis, yra nenormalaus fiziologinio senėjimo komponentas, bet širdies ir kraujagyslių sistemos pažeistos fiziologijos ir struktūros patofiziologinė pasekmė, susijusi su padidėjusiu sergamumu širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis bei mirštamumu nuo jų 10— Pagyvenusių žmonių arterinės hipertenzijos gydymas — ne vien AKS kontrolė, bet ir išeminių įvykių rizikos bei mirtingumo mažinimas, demencijos profilaktika, hipertenzija gydyti ar negydyti kokybės gerinimas Gerai žinoma, kad gyvenimo trukmė ilgėja, o kartu su ja didėja ir demencijos paplitimas.
Nustatyta, kad 5 kalcio antagonistas nuo hipertenzijos 1 tūkst. Šis tyrimas paneigė iki tol buvusią nuomonę, kad vyresnio amžiaus pacientai turėtų siekti didesnių tikslinio AKS rodmenų. Tarptautiniame verapamilio ir trandolaprilio tyrime angl. Tyrime dalyvavo 22 arterine hipertenzija sergantys pacientai, kuriems, be padidėjusio AKS, nustatyta ir pažengusi išeminė širdies liga. Tiriamieji stebėti apie 3 metus.
Net vienas trečdalis tiriamųjų buvo pacientai, vyresni nei 70 metų, iš jų per 2 tūkst. Tiriamieji buvo nutukę, turėjo ir kitų kardiovaskulinių rizikos veiksnių, tokių kaip cukrinis diabetas, miokardo infarktas anamnezėje.
INVEST tyrime rezultatai atskleidė naujas galimybes ne tik kaip mažinti AKS, tačiau ir tuo pačiu vaistų deriniu efektyviai sumažinti mirčių ir komplikacijų skaičių. Didelė tikimybė ir klinikinėje praktikoje gauti geri rezultatai, nes INVEST tiriamieji buvo senyvi, polimorbidiški pacientai 6.
Šiame tyrime pirmą kartą pavyko įrodyti, kad didelės rizikos išemine širdies liga sergantiems pacientams KKB yra naudingas ir saugus medikamentas, kai siekiam koreguoti per didelį AKS ir pagerinti būklę, jei kartu sergama cukriniu diabetu, po miokardo infarkto ir aortos koronarinių jungčių formavimo operacijos Beta blokatoriai yra atsakingi už svorio augimą, rezistenciją insulinui, sumažėjusią fizinio krūvio toleranciją ir seksualinę disfunkciją, o šių nepageidaujamo poveikio reiškinių KKB neturi.
Tirtas prailginto veikimo verapamilio įsisavinimas.
Inkstų nepakankamumas; Kepenų cirozė. Patyrę gydytojai nenustato antagonistų kartu su beta blokatoriais. Jie atidžiai paskiria verapamilą žmonėms, vartojantiems digoksiną. Taip yra dėl to, kad vaistas sugeba kaupti digoksiną kraujyje.
Tikslinį AKS pasiekė 57,1 proc. Remdamosi atliktais tyrimais, Europos kardiologų draugija ISH atveju rekomenduoja rinktis tiazidinius diuretikus ar KKB — gydant vyresnius pacientus, įrodyta beta blokatorių, AKFI ir angiotenzino receptoriaus blokatorių nauda KKB vaidmuo gydant stabiliąją krūtinės anginą Stabiliosios krūtinės anginos SKA gydymo pagrindas yra sumažinti ligos simptomus, pagerinti paciento gyvenimo kokybę, miokardo infarktųir staigios mirties dažnį, pailginti išgyvenamumą.
Diagnozavus SKA, būtinas medikamentinis gydymas 9.
Kalcio kanalų blokatoriai
Visus vaistus, vartojamus SKA gydyti, galima suskirstyti į2 grupes: vaistai, gerinantys prognozę antiagregantai, lipidus mažinantys vaistai, AKFI, beta adrenoblokatoriaiir vaistai, mažinantys išemiją nitratai, beta adrenoblokatoriai, KKB, K kanalųaktyvikliai, sinusinio mazgo inhibitoriai, metabolizmągerinantys vaistai.
ŠSD kontrolė — vienas iš išgyvenamumą ir geresnes išeitis lemiančių veiksnių.
WPW sindromas su paroksizminiu prieširdžių virpėjimu arba plazdėjimu; nėštumas, žindymas. Šalutinis poveikis: gydant trumpo veikimo dihidropiridino darinius: galvos skausmą; galvos svaigimas; širdies plakimas; periferinė edema; veido paraudimas; trumpalaikė hipotenzija.
ŠSD mažinantis poveikis lemia retesnį ŠSD, mažesnį simpatinės nervų sistemos efektyvumą ir ilgesnį išgyvenamumą 6—8. Jie blokuoja Ca patekimą į miocitus ir lygiųjų raumenų ląsteles, taip sukeldami vazodilataciją. Verapamilis gydant SKA naudingas, nes sumažina miokardo deguonies poreikį, slopina inotropinį ir chronotropinį aktyvumą ir mažina sisteminį kraujo spaudimą 5.
Palyginus nifedipino, diltiazemo ir verapamilio efektyvumą SKA sergantiems pacientams, pastebėta, kad verapamilis pagerino jų fizinį pajėgumą: nifedipino grupėje krūvio laikas pagerėjo 8 min. Verapamilis efektyviai mažino miokardo išemijos požymių dažnį ir jų trukmę ambulatorinio stebėjimo metu.
Literatūroje daugėja duomenų apie nedihidropiridinių KKB įtaką gydant ūminius išeminius sindromus. Metaanalizėse įrodyta nedihidropiridininių KKB nauda gydant vainikinių arterijų spazmą, mažinant kalcio antagonistas nuo hipertenzijos.